A peptidszerű szintézis technikák elemzése

Peptidszerű szintézis technológia

A peptid gyógyszerek kutatása és fejlesztése gyorsan növekszik az orvostudományban. A peptid gyógyszerek kialakulását azonban a saját tulajdonságai korlátozzák. Például az enzimatikus hidrolízissel szembeni speciális érzékenység miatt a stabilitás csökken, és a sztérikus konformáció variabilitása alacsony célzási specifitást, alacsony hidrofób tulajdonságot és egy adott szállítási rendszer hiányát eredményezi. Ezeknek a peptideknek a leküzdése érdekében számos megoldást javasoltak, és ezek közül az egyik fajta peptid sikeres alkalmazása.

A peptid fajtája (angol név: peptoid) vagy poli - n - a glicin helyett (angol név: Poly Real - N - Subtitutedglycine), ez egy kvázi peptidvegyületek peptid -vegyületei a fő láncban. Az alfa -szén oldallánc az oldallánc helyett a fő nitrogént továbbítja. Az eredeti polipeptidben az aminosav oldallánc R csoportja 20 különféle aminosavat képvisel, de az R csoportnak több lehetősége van a peptoidban. A peptidben a peptid az alfa -szén -nitrogén aminosavak fő láncán az oldallánc helyett a fő láncba történő átvitel helyett. Érdemes megemlíteni, hogy a peptidek általában nem termelnek ugyanolyan magas szintű, rendezett struktúrákat, mint a peptidek és fehérjék szekunder szerkezete, mivel a gerinc nitrogénn nincs hidrogénje. A peptid kezdeti célja a kis molekula gyógyszerek stabil és proteáz peptid kialakítása.

A peptidszerű szintézis technikák elemzése

Bevezették a peptid -szintézis módszerét

Az általánosan népszerű peptidszerű szintézis módszer a Ronzuckermann által feltalált subingle szintézis módszer, amely mindegyikét két lépésre osztják: aciláció és elmozdulás. Az acilezés során az első lépés a halo -ecetsav aktiválása, hogy reagáljon az előző lépés végén megmaradó aminokkal, leggyakrabban diizopropil -karbonizált diiminnal. A bromoaceticacidot diizopropil -karbodiimiddel aktiváltuk. "A szubsztitúciós reakciókban (bimolekuláris nukleofil szubsztitúciós reakciók) az amin, amely általában primer, megtámadja az alternatív halogént, hogy N-szubsztituált glicint képezzen." Az alsó szintetikus útvonal könnyen elérhető primer aminokat használ peptidek előállításához, ezáltal lehetővé téve a peptidek kémiai szintézisét.

A szilárd kiterjesztés az osztályú peptidek szintézisében gazdag tapasztalattal rendelkezik, különféle peptid -szintézis szolgáltatást nyújthat Önnek.

A peptidszerű szintézis technikák elemzése

Az ilyen peptid előnye

Stabilabb: A peptoidok stabilabbak in vivo, mint a peptidek.

Több szelektivitás: A peptoidok jól alkalmazhatók a kombinált gyógyszer -felfedezési vizsgálatokhoz, mivel a különféle polipeptid építőelemek széles választékát lehet elérni a gerinc -amino csoport módosításával.

Hatékonyabb: A peptoid struktúrák bősége jó választássá teheti a peptoidot a szkennelési módszertan számára, hogy gyorsan megtalálja a fehérjékhez kötődő specifikus struktúrákat.

Több piaci potenciál: A peptid fajtájának jellemzői, hogy ez egyfajta gyógyszerfejlesztésgé váljon.