Angol: Omiganan
CAS szám: 204248-78-2
Molekuláris képlet: c₉₀h₁₂₇n₂₇o₁₂
Molekulatömeg: 1779.15
Szekvencia: ilrwpwwpwrrk-nh2
Megjelenés: Fehér vagy off-fehér porpor
Hogyan viselkedik az Omiganan:
Ez egy nagyon kicsi peptid, ezért nehéz azonosítani és címkézni a proteolízist; A C terminális amidálódik a proteolízis további ellenállására és a karboxilcsoport negatív töltésének eltávolítására. Ez amfifil, és erősen kölcsönhatásba léphet a sejtmembránnal. A sejtmembrán várhatóan az egyik fő célpontja. Ez egy olyan polikáció, amely elősegíti a negatív töltésű baktériummembránokkal és a lipopoliszacharid (LPS) zomer külső felületét az emlősök membránjaival, nem pedig a peptidoglikánnal. A baktériumokban a membránpotenciál szintén negatívabb, mint az emlős sejtekben, amelyek javíthatják az antibiotikumok kötődését és transzlokációját. Végső tényező az a klinikai hiba, hogy a gyulladásgátló citidinnek az eritrocitákra is aktivitása van, míg az omganan kevésbé hemolitikusnak tűnik. Mint fentebb említettük, az omiga-nan töltött maradványai mindegyik terminál közelében helyezkednek el, a peptid központi hidrofób régiójától távol, és a peptid teljes pozitív töltése 4+ -ról 5-re növekszik, ami a csökkent hemolízissel magyarázható, mivel ezek a változások nem kedveznek a zwitt-Rionic emlős membránokkal társított peptid-szerű anyagokhoz. Ezt megerősíti Staubitz és mások eredményei, ahol az omiganánban a konzervált gyulladásgátló cetin központi fragmentuma az aktivitáshoz kapcsolódik, míg a terminális fragmentum úgy tűnik, hogy beállítja a cél specifitását.
Az omiganánt használják:
Az Omiganan egy új szintetikus kationos antimikrobiális peptid, amely jelenleg fejlesztés alatt áll a katéterrel kapcsolatos fertőzések megelőzésére, valamint a pattanások és a rosacea kezelésére. Ebben a tanulmányban kiértékeljük az omiganán gél aktuális alkalmazásának hatékonyságát két bőrimplantátum modellben (in vivo sertésbőr és in vivo tengerimalac bőr). Az OMIGANAN0-at egy ex vivo sertés bőr kolonizációs modelljében teszteltük a géltag 1-2% -ának modellje, amely erős dózisfüggő hatást mutatott a gram-pozitív és gram-negatív baktériumok és élesztők ellen, a maximális hatást 1 és 2% között figyelték meg. Nem volt szignifikáns különbség az aktivitásban a meticillin-rezisztens és érzékeny Staphylococcus aureus között, és a gyógyszer aktivitását nem befolyásolta a beoltott tárgy mérete. Az Omiganan1% gél gyors antimikrobiális aktivitással rendelkezik, a Staphylococcus epidermolis/hely kolóniaképző egységeiben 2,7 log (10) csökkenéssel 1 órán át és 5,2 log (10) redukció a flagella/helyszínen az alkalmazás után 24 órával. Az omiganán1% gél erős antibakteriális és gombaellenes aktivitását más delfin bőr kolonizációs modellben végzett vizsgálatok megerősítették. Összegezve, kimutatták, hogy az Omiganem gélek gyors baktérium- és baktériumtartalmú hatásokkal rendelkeznek, egyértelmű dózisfüggő hatással a fertőző szervezetek széles spektrumára. Ezek az eredmények tovább bizonyítják a gyógyszer mint aktuális antimikrobiális szerek potenciálját.
A postai idő: 2025-07-02