Anglès: Omiganan
Número CAS: 204248-78-2
Fórmula molecular: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Pes molecular: 1779,15
Seqüència: ILRWPWWPWRRK-NH2
Aspecte: pols en pols blanca o blanquesa
Com actua Omiganan:
És un pèptid molt petit i, per tant, difícil d'identificar i etiquetar per a la proteòlisi;S'amida a l'extrem C terminal per resistir encara més la proteòlisi i eliminar la càrrega negativa del grup carboxil.És amfifílic i pot interaccionar fortament amb la membrana cel·lular.S'espera que la membrana cel·lular sigui un dels seus principals objectius.És un policatió que afavoreix la seva interacció amb membranes bacterianes carregades negativament i la superfície exterior zomèrica del lipopolisacàrid (LPS) amb membranes de mamífers més que amb peptidoglicà.En els bacteris, el potencial de membrana també és més negatiu que en les cèl·lules de mamífers, cosa que pot millorar la unió i la translocació dels antibiòtics.Un últim factor és el defecte clínic que la citidina antiinflamatòria també té activitat sobre els eritròcits, mentre que Omiganan sembla ser menys hemolític.Com s'ha esmentat anteriorment, els residus carregats d'omiga-nan es troben a prop de cada terminal, lluny de la regió hidrofòbica central del pèptid, i la càrrega positiva total del pèptid augmenta de 4+ a 5+, cosa que es pot explicar per una hemòlisi reduïda. , ja que aquests canvis no són favorables per a substàncies semblants a pèptids associades a membranes de mamífers zwitt-riònics.Això es corrobora amb els resultats de Staubitz i altres, on el fragment central de la cetina antiinflamatòria conservada en omiganan està associat a l'activitat, mentre que el fragment terminal sembla ajustar l'especificitat de la diana.
Omiganan s'utilitza per a:
Omiganan és un nou pèptid antimicrobià catiònic sintètic actualment en desenvolupament per a la prevenció d'infeccions relacionades amb el catèter i per al tractament de l'acne i la rosàcia.En aquest estudi, es va avaluar l'eficàcia de l'aplicació tòpica de gel d'omiganan en dos models d'implants de pell (pell porcina in vivo i pell de conillet d'índies in vivo).omiganan0 es va provar en un model de colonització de pell porcina ex vivo, de l'1 al 2% de l'agent de gel va mostrar un fort efecte depenent de la dosi contra bacteris i llevats Gram-positius i Gram-negatius, amb efectes màxims observats entre 1 i 2%.No hi va haver cap diferència significativa en l'activitat entre Staphylococcus aureus resistent a la meticil·lina i susceptible, i l'activitat del fàrmac no es va veure afectada per la mida de l'objecte inoculat.El gel Omiganan1% tenia una activitat antimicrobiana ràpida, amb una reducció de 2,7 log (10) en unitats formadores de colònies de Staphylococcus epidermolis / lloc a 1 h i una reducció de 5,2 log (10) en flagels / lloc a les 24 h després de l'aplicació.La potent activitat antibacteriana i antifúngica del gel Omiganan1% va ser confirmada per altres estudis en un model de colonització de pell de dofí.En resum, s'ha demostrat que els gels d'Omiganem tenen efectes bactericides i bactericides ràpids amb un efecte clar depenent de la dosi en un ampli espectre d'organismes infecciosos.Aquests resultats demostren encara més el potencial del fàrmac com a agent antimicrobià tòpic.
Hora de publicació: Oct-08-2023