Com sintetitzar el ciclopèptid RGD

La integrina, o integrina, és un receptor de glicoproteïna transmembrana heterodímer que media l'adhesió i la senyalització de cèl·lules animals.Està compost perα iβ subunitats.Està implicat en l'optimització de diverses accions cel·lulars, com ara la migració cel·lular, la infiltració cel·lular, la senyalització cel·lular i intercel·lular, l'adhesió cel·lular i els processos d'angiogènesi.Integrinaαvβ3 ara s'explora més àmpliament.L'aparició de la integrinaαvβ3 està estretament relacionat amb la migració del tumor, l'angiogènesi, la inflamació i l'osteoporosi.La integrina està altament expressada en tots els teixits tumorals i les membranes de les cèl·lules endotelials de la neovascularització.L'aparició de la integrina està estretament relacionada amb la migració del tumor i l'angiogènesi.En els darrers anys, estudis científics han demostrat que hi ha 11 integrines que es poden unir específicament al pèptid RGD, que són pèptids antagonistes per als receptors d'integrines.

 

El pèptid RGD es classifica en pèptid RGD lineal i pèptid cíclic RGD.En comparació amb el pèptid RGD lineal, el pèptid cíclic RGD té una compatibilitat i una especificitat del receptor més forta.Els següents són els tipus comuns i els mètodes de síntesi de pèptids cíclics RGD.

Tipus comuns de pèptids cíclics RGD:

1. Pèptids cíclics que contenen seqüències RGD formades per enllaços disulfur

2. Pèptids cíclics que contenen seqüències RGD formades per enllaços amida

Síntesi del pèptid cíclic RGD:

El model d'utilitat es refereix a un procés de síntesi de pèptids cíclics RGD en el camp de la tecnologia de síntesi de polipèptids en fase sòlida.El nou mètode consisteix a seleccionar la resina de clorur de 2-cloro-trifenilmetil com a portador prerequisit, connectar primer el grup carboxil de la primera cadena lateral amb un grup protector especial d'aminoàcid d'àcid aspártic D, i després connectar el pèptid lineal del pèptid de seqüència RGD a la resina. , i l'últim aminoàcid per eliminar el grup protector FMOC sense piperidina.Es va afegir el catalitzador especificat per eliminar el grup protector carboxil de la cadena lateral del primer àcid aspártic D directament de la resina, seguida de l'addició de piperidina per eliminar el grup protector d'amino FMOC de l'aminoàcid final, seguida de l'addició d'agent d'unió. per deshidratar i condensar el grup carboxil i el grup amino exposats del cap i l'extrem del pèptid lineal directament de la resina en forma d'enllaç amida per produir pèptid cíclic.Finalment, el pèptid cíclic es talla directament de la resina amb la solució de tall.


Hora de publicació: 24-abril-2023