Az Integrin vagy az Integrin egy heterodimer transzmembrán glikoprotein receptor, amely közvetíti az állati sejtek adhéziót és a jelátvitelt. Ezből áll A és b alegységek. Ez részt vesz a különféle sejtes hatások optimalizálásában, beleértve a sejtek migrációját, a sejtek beszivárgását, a sejtek és az intercelluláris jelátvitelt, a sejtek adhéziós és angiogenezis folyamatait. Integrin AVbA 3 -at most szélesebb körben feltárják. Az integrin megjelenése AVbA 3. pont szorosan kapcsolódik a tumor migrációjához, az angiogenezishez, a gyulladáshoz és az osteoporosishoz. Az integrin nagymértékben expresszálódik az összes tumorszövetben és a neovaszkularizáció endotélsejt membránjaiban. Az integrin megjelenése szorosan kapcsolódik a tumor migrációjához és az angiogenezishez. Az utóbbi években a tudományos tanulmányok kimutatták, hogy 11 integrin létezik, amelyek kifejezetten az RGD peptidhez kötődhetnek, amelyek antagonista peptidek az integrin receptorok számára.
Az RGD peptidet lineáris RGD peptidbe és RGD ciklikus peptidbe sorolják. A lineáris RGD peptiddel összehasonlítva az RGD ciklikus peptid erősebb receptor -kompatibilitást és receptor -specifitást mutat. Az alábbiakban bemutatjuk az RGD ciklikus peptid általános és szintézis módszereit.
Az RGD ciklikus peptidek gyakori típusai:
1. RGD szekvenciákat tartalmazó ciklikus peptidek diszulfidkötésekkel képződve
2. RGD szekvenciákat tartalmazó ciklikus peptidek, amidkötésekkel képződve
Az RGD ciklikus peptid szintézise:
A hasznossági modell az RGD ciklikus peptid -szintézis folyamatához kapcsolódik a szilárd fázisú polipeptid szintézis technológia területén. Az új módszer a 2-klór-trifenil-metil-klorid-gyanta előfeltételként történő kiválasztása, először csatlakoztassa az első oldalsó lánc-karboxilcsoportot a aszparaginsav-aminosav speciális védőcsoporttal, majd csatlakoztassa az RGD szekvencia-peptid lineáris peptidjét a gyantahoz, és az utolsó aminosavat az FMOC védőcsoport eltávolításához. The specified catalyst was added to remove the side chain carboxyl protective group of the first D aspartic acid directly from the resin, followed by the addition of piperidine to remove the amino protective group FMOC of the end amino acid, followed by the addition of binding agent to dehydrate and condense the carboxyl group and amino group exposed from the head and end of the linear peptide directly from the resin in the form of amide bond to produce cyclic peptid. Végül a ciklikus peptid közvetlenül a gyanta vágóoldattal vágja le.
A postai idő: 2025-07-03