Fontos szerepet játszik az életfolyamatokban, a foszforiláló Tyrr -ben, a SER -ben, a peptideken. A foszforilált aminosavat általában használják a foszforsav -peptid előállításához, amelyet jelenleg egyetlen fenil -foszforilált aminosavakban használnak. A HBTU/foszforilált aminosavakat általában használják a foszforilált aminosavak HOBT/DIEA módszer összekapcsolására, de a foszforsav -peptid ezt a megközelítési hibát választja, különösen a generált sokkal hosszabb peptid vagy aminosav -foszfát esetén, a hatékonyság összekapcsolása a végső termék alacsony, alacsony puritása. Ehhez a foszfopeptidhez szelektív poszt-foszforilációs megközelítést vettünk figyelembe. A termelési folyamat az aminosav-oldallánc védőcsoportok szelektív eltávolítása, amelyeket a peptid szintézis után kell jelölni. Tyr számára a THR közvetlenül reagálhat nem védett oldalláncokkal rendelkező aminosavakkal. -Ser (TRT), kvantitatív módon eltávolítva 1%TFA /DCM környezetben.
A foszforiláció kettős benzol -foszfit -foszforamiddal és négy nitrogénnel áll elő, és a foszforamid -tetrazolium aktív intermedierekkel a hidroxihoz kapcsolódik, majd a sav -peroxid oxidációs foszforil képződése alatt, teljes reakció.
Jelenleg a peptid foszforilált módosítási módszere két fő típus van:
(1) a mérsékelten garantált foszforilált aminosavak közvetlen bevezetése a polipeptid szekvenciába;
(2) A peptidszekvencián generált gyanta, az oldallánc -hidroxil -foszforiláció ser, Tyr vagy Thr foszforilációjához.
1) Mérsékelt garancia a foszforilált aminosavakkal közvetlenül a peptid szekvenciát vezeti be:
Vagyis a foszforilálandó aminosavakat foszforilálják és megfelelően védik előre (Thr, Ser vagy Tyr), majd a foszforilációt a polipeptid -index szelekciós pontjáig szűkítik a normál SPPS generációs folyamat alapján. Ez a módszer könnyen kezelhető, és a peptid -vállalkozások foszforilált módosításának fő módszerévé vált.
2) A peptid szekvencián generált gyanta, a Ser -hidroxi -foszforiláció, a Tyr vagy a THR oldalsó láncokhoz képest:
A foszforilációs dekoráció az egyetlen összehúzódás foszforilációjával a polipeptid módszerbe, mivel az oldallánc -dekorációban nagy csoportok által generált sztérikus akadályok, az aminosavak foszforilációja nehéz a peptidlánccal zsugorodni. A jövőben az aminosavak bevezetése nehezebb lesz, különösen a több foszforilációs helyeket tartalmazó dekorációban, a generáció rendkívül nehéz lesz, a végtermék összetétele összetett, nehéz elválasztani, és a hozam rendkívül alacsony.
Ezért, ha a peptidlánc több helyét foszforilálják, akkor dönthetünk úgy, hogy a gyantán a peptidszekvenciát generálják, majd a Ser, Tyr vagy THR oldallánc -hidroxilcsoportja által foszforilálják azt: a generáció elsősorban az oldallánc védőcsoportjának szelektív eltávolítását foglalja magában, amely megköveteli az aminosavak felismerését a peptid -szintézis után. A Tyr esetében a THR közvetlenül képes használni az aminosav -oldalláncokat, amelyeket válaszként nem védenek.
Oldalsó lánc védelmi bázis 1% TFA/DCM környezet kvantitatív módon eltávolítható. Ha ezt a módszert választják, foszforamidit -tetrazolium -aktív intermedier -t állíthatunk elő dibenzil -foszforamidit és tetrazolium alkalmazásával, amely egy hidroxilcsoporthoz kapcsolódik, majd oxidálódik, hogy foszforilcsoportot képezzen a peroxi -sacid környezetben a reakció befejezéséhez.
A postai idő: 2025-07-02