Tecoszaktid egy szintetikus 24-peptid kortikotropin analóg. Az aminosav-szekvencia megegyezik a természetes kortikotropin (humán, szarvasmarha és sertés) aminoterminális aminosavjával, és ugyanolyan élettani aktivitással rendelkezik, mint a természetes ACTH. "Ezt az antitestreakciók hiánya jellemzi, általában súlyos mellékhatások nélkül, és különösen alkalmas azoknak a betegeknek, akiknek allergiás reakciói vannak, vagy nem hatékonyak a természetes sertés kortikotropinra."
"Ez indukálja a mellékvese -hiperpláziát, serkenti az adrenokortikális hormonok, különösen (kortizol) és néhány ásványkortikoid, például a kortikoszteron szekrécióját, és stimulálja az androgének szekrécióját, de gyengébb hatással."
Ez a cikk röviden leírja a ticcotidot és annak farmakológiai hatásait
Kevés hatással volt az aldoszteron szekrécióra. A felezési idő 3 óra. 2008 -ban az FDA jóváhagyta a Novartis tecokotidot a mellékvese elégtelenség diagnosztizálása érdekében. Jelenleg a RandboudUniversity -n tanulmányozzák az idiopátiás membrán nephropathia kezelésére.
A teljes folyadékfázis -szintézis módszer a ticacotide szintézis módszere. Ennek a módszernek számos lépése van, hosszú szintézise, és drága katalizátorokat és nagynyomású berendezéseket igényel, amelyek hátrányai vannak a magas költségek, a sok szennyeződés, a működési veszély és az alacsony hozam hátrányaival. Úgy tűnik, hogy a szintézis egyenként a Z-védekezés stratégiájának alkalmazásával, amelyben a hidrogénezést használják a védőbázis minden egyes lépésben történő eltávolításához, hosszú lépések, nehézkes működés, magas költségek és alacsony hozam. A szerin hajlamos a racemizációra, mivel a tisztítás során egy-egy csatlakoztatás volt, amelyet nehéz megtisztítani.
"Az adrenokortikotropikus hormonhoz hasonlóan a ticcotid is serkenti a kortikális hormonok (főleg a kortizol) szekrécióját a mellékvese kéregéből." Ezért nem volt hatással a súlyos mellékvese -diszfunkcióval rendelkező betegeknél.
A ticokotid egy szintetikus polipeptid, amely 24 aminosavból áll. Szerkezetében megegyezik az ACTH első és 24. aminosavjával. Az intravénás beadás gyorsan növeli a vér kortizolszintjét. Folyamatos intravénás cseppet kell használni a vér kortizol koncentrációjának fenntartására. Az intramuszkuláris injekcióhoz a szérum kortizol az injekció után 1 órával elérte csúcsát. Ezt követően a megemelkedett kortizol kb. 24 órán keresztül fenntartható.
A postai idő: 2025-07-02