Mi a foszforiláció szerepe a peptidekben?

A foszforiláció befolyásolja a sejtek életének minden aspektusát, és a protein -kinázok az intracelluláris kommunikációs funkciók minden aspektusát befolyásolják a jelátviteli útvonalak és a sejtek folyamatainak szabályozásával. A rendellenes foszforiláció azonban számos betegség oka; Különösen a mutált protein -kinázok és foszfatázok sok betegséget okozhatnak, és sok természetes toxin és kórokozó is befolyásolja az intracelluláris fehérjék foszforilációs állapotát.

A szerin (SER), a treonin (THR) és a tirozin (TYR) foszforilációja reverzibilis fehérje módosítási folyamat. Ezek részt vesznek számos sejtaktivitás szabályozásában, mint például a receptor jelátvitel, a fehérje asszociáció és a szegmentálás, a fehérje funkció aktiválása vagy gátlása, sőt a sejtek túlélése. A foszfátok negatív töltésűek (foszfátcsoportonként két negatív töltés). Ezért hozzáadásuk megváltoztatja a fehérje tulajdonságait, ami általában konformációs változás, ami a fehérje szerkezetének megváltozásához vezet. A foszfátcsoport eltávolításakor a fehérje konformációja visszatér az eredeti állapotába. Ha a két konformációs fehérje eltérő aktivitást mutat, akkor a foszforiláció molekuláris váltásként szolgálhat a fehérje számára annak aktivitásának szabályozására.

Számos hormon szabályozza a specifikus enzimek aktivitását azáltal, hogy növeli a szerin (SER) vagy a treonin (THR) maradékok foszforilációs állapotát, és a tirozin (Tyr) foszforilációját növekedési faktorok (például inzulin) válthatják ki. Ezen aminosavak foszfátcsoportjai gyorsan eltávolíthatók. Így a SER, a THR és a Tyr molekuláris kapcsolókként működik a sejtek aktivitásának, például a daganat proliferációjának szabályozásában.

A szintetikus peptidek nagyon hasznos szerepet játszanak a protein -kináz szubsztrátok és az interakciók vizsgálatában. Vannak azonban olyan tényezők, amelyek akadályozzák vagy korlátozzák a foszfopeptid-szintézis technológia alkalmazkodóképességét, például a szilárd fázisú szintézis teljes automatizálásának képtelenségét és a szokásos analitikai platformokkal való kényelmes kapcsolat hiányát.

A platformon alapuló peptid -szintézis és a foszforilációs módosítási technológia legyőzi ezeket a korlátozásokat, miközben javítja a szintézis hatékonyságát és a skálázhatóságot, és a platform jól alkalmas a protein -kináz szubsztrátok, antigének, kötőmolekulák és inhibitorok vizsgálatához.