Egyedülálló hatásmechanizmusával a brmelanotid klinikai alkalmazásai fokozatosan kibővültek a szexuális egészségben való kezdeti felhasználásából az anyagcsere -betegségekbe, mint például az elhízás és a 2. típusú cukorbetegség, és azon kevés peptid -gyógyszer egyikévé válnak, amely egyszerre képes kezelni mind az anyagcserét, mind a szexuális egészség javulását.
1. Szexuális egészségügyi terület
A Brmelanotide az első gyógyszer, amelyet mind a férfi erekciós diszfunkció (ED), mind a női hipoaktív szexuális vágy rendellenesség (HSDD) kezelésére hagytak jóvá a világon, és annak hatékonyságát és biztonságát a III. Fázisú klinikai vizsgálatokkal validálták: férfi erekciós diszfunkció (ED):
Az enyhe vagy közepes ED -ben szenvedő betegek számára, különösen azok számára, akik hatástalanok vagy intoleranciák a PDE5 -gátlókkal, például a Sildenafil (Viagra), a BRMAz elanotid jelentősen javíthatja az erekciós keménységet és az időtartamot. Egy 300 ED-es beteget bevonó klinikai vizsgálat kimutatta, hogy a Brmelanotide (1,75 mg) 12 héten át történő kétszer injekciója 40% -os növekedést eredményezett az erekciós funkció (IIEF) nemzetközi indexének (IIEF) pontszámának a kiindulási pontból, a hatásos 68% -os sebességgel, és nem volt olyan szignifikáns mellékhatás, mint a hipotenzió vagy a vizuális zavarok (a hagyományos PDE5 gátlók közös káros hatásai).
Női hipoaktív szexuális vágy rendellenesség (HSDD): A HSDD a leggyakoribb szexuális diszfunkció a nőkben, és a hagyományos kezelési lehetőségek korlátozottak. A Brmelanotide a központi MC4R aktiválásával működik, javítva a szexuális izgalommal kapcsolatos neurális jeleket, ezáltal javítva a szexuális vágyat és az elégedettséget. A HSDD -vel rendelkező premenopauzális nőket célzó III. Fázisú vizsgálatban a brmelanotidot használó betegek havonta 2,1 -szer növekedtek a "szexuális aktivitás gyakoriságában" a placebo csoporthoz képest, a "szexuális elégedettségi pontszám" 35% -os javulását, és nincsenek káros hatások a menstruációs ciklusokra vagy a hormonszintekre.
2.Anyagcsere -betegségek
Az utóbbi években az MC4R metabolikus szabályozási mechanizmusainak mélyreható kutatása során fokozatosan feltárják az elhízás és a 2. típusú cukorbetegség kezelésének potenciálját:
Elhízáskezelés: A II. Fázisú klinikai vizsgálatban túlsúlyos/elhízott betegeket (BMI ≥28 kg/m²) magában foglaló vizsgálatban a betegek napi szubkután injekciókat kaptak Brmelanotide-ban (0,5-1,0 mg). 24 hét elteltével az átlagos fogyás 6,2 kg volt, ami a kiindulási testtömeg 7,1% -ának felel meg, és a hasi zsigeri zsírterület 12,3% -kal csökkent-míg ez a hatás kissé alacsonyabb, mint a szemaglutidé (10% -os fogyás), a Brmelanotidehas egy enyhébb étvágytermelő hatás, és a Gas-touthtestinalis oldalsó hatások (például a nausea és a nausea) volt, és a GAS-bélvidéki mellékhatások (például a nausza) volt, és a GASTARTALINGALIAL INDEALIDIAD-k (például a nausaa, mint a nausza). Semaglutid (30%-40%), ami magasabb betegtoleranciát eredményez.
A 2. típusú cukorbetegség kiegészítő kezelése: A 2. típusú cukorbetegségben szenvedő betegek esetében az elhízással kombinálva a bumevetid elősegítheti a súlycsökkenést, miközben javítja az inzulinérzékenységet és csökkenti a máj glükóztermelését, ezáltal elősegítve a vércukorszint csökkentését. A klinikai adatok azt mutatják, hogy a bumevetiddel kezelt betegek metforminnal kombinálva 0,6% -0,8% -os csökkenést tapasztaltak a glikált hemoglobin (HbA1c) kiindulási értékből, 1,2-1,5 mmol/L csökkenés a böjt vér glükózában, és nagyon alacsony a hypoglikémia esetén (nem hipogénikus esetek esetén).
3. Egyéb potenciális alkalmazások
A bőr pigmentációjával kapcsolatos betegségek: A brmelanotid aktiválja az MC1R -t, hogy elősegítse a melanin szintézist, és jelenleg a vitiligo kezelésére vizsgálják (az érintett területeken a helyi injekción keresztül történő megismétlést indukálva). Az előzetes klinikai adatok azt mutatják, hogy a brmelanotid helyi felhasználása 30% -40% -os repigmentációs arányt érhet el a vitiligo léziókban.
Neuropátiás fájdalom: Az MC4R bőségesen expresszálódik a gerincvelő hátsó kürt ganglionában. A Brmelanotidecan gátolja a fájdalom szignálátvitelét a receptor aktiválásával. Az állati kísérletek megerősítették annak hatékonyságát a posztherpetikus neuralgia és a diabéteszes neuropátiás fájdalom enyhítésében, és jelenleg az I. fázisú klinikai vizsgálatokban van.
Az elhízás és a 2. típusú cukorbetegség növekvő globális előfordulásának hátterében a glükagon-szerű peptid-1 (GLP-1) receptor agonisták kulcsfontosságú hangsúlyt kaptak az anyagcsere-betegségek kezelésében, mivel a vércukorszint csökkentése és a fogyás elősegítése kettős hatásaik miatt. A Brmelanotide (korábban PT-141 néven), mint a család tagja, egyedi mechanizmusokkal és több alkalmazási lehetőséggel, nemcsak megszakítja a GLP-1 gyógyszer-alkalmazások hagyományos határait, hanem megkülönböztetett értéket mutat be olyan területeken, mint például a szexuális egészség és az anyagcsere-szabályozás, és a betegek számára teljesen új kezelési lehetőségeket kínál.
A postai idő: 2025-09-29