Anàlisi de tècniques de síntesi tipus pèptid

Tecnologia de síntesi semblant a pèptids

La investigació i el desenvolupament de fàrmacs pèptids està creixent ràpidament en medicina.Tanmateix, el desenvolupament de fàrmacs pèptids està limitat per les seves pròpies característiques.Per exemple, a causa de la sensibilitat especial a la hidròlisi enzimàtica, l'estabilitat es redueix i la variabilitat de la conformació estèrica dóna lloc a una baixa especificitat d'orientació, una baixa hidrofobicitat i la manca d'un sistema de transport específic.Per tal de superar aquests pèptids, s'han proposat moltes solucions i l'aplicació reeixida d'un tipus de pèptid és una d'elles.

Tipus de pèptid (nom anglès: Peptoid) o Poly - N - en comptes de glicina (nom anglès: Poly real - N - substitutedglycine), és un compost quasi peptídic del pèptid de la cadena principal.La cadena lateral de carboni alfa transfereix el nitrogen de la cadena principal en lloc de la cadena lateral.En el polipèptid original, el grup R de la cadena lateral dels aminoàcids representa 20 aminoàcids diferents, però el grup R té més opcions en el peptoide.En pèptid, pèptid de la cadena principal d'aminoàcids en nitrogen de carboni alfa en lloc de transferència de cadena lateral a la cadena principal.Val la pena esmentar que els pèptids en general no produeixen les mateixes estructures ordenades d'alt nivell que les estructures secundàries en pèptids i proteïnes a causa de la manca d'hidrogen al nitrogen de la columna vertebral.L'objectiu inicial del pèptid és desenvolupar pèptids estables i proteases de fàrmacs de molècules petites.

肽类

Anàlisi de tècniques de síntesi tipus pèptid

Es va introduir el mètode de síntesi de pèptids

El mètode de síntesi semblant a pèptids generalment popular és el mètode de síntesi subúnic inventat per RonZuckermann, cadascun dels quals es divideix en dos passos: acilació i desplaçament.En l'acilació, el primer pas és activar l'àcid haloacètic per reaccionar amb les amines que queden al final de l'etapa anterior, més comunament la diimina carbonitzada diisopropil.L'àcid bromoacètic es va activar per la diisopropilcarbodiimida."En les reaccions de substitució (reaccions de substitució nucleòfila bimolecular), una amina, normalment primària, ataca l'halogen alternatiu per formar una glicina N-substituïda".La ruta sintètica subunitària utilitza amines primàries fàcilment disponibles per generar pèptids, permetent així la síntesi química de pèptids.

L'extensió sòlida a la síntesi de pèptids de classe té la rica experiència, us pot oferir una varietat de tipus de servei de síntesi de pèptids.

肽类2

Anàlisi de tècniques de síntesi tipus pèptid

L'avantatge d'aquest pèptid

Més estable: els peptoides són més estables in vivo que els pèptids.

Més selectivitat: els peptoides són adequats per a estudis combinats de descobriment de fàrmacs perquè es poden obtenir una gran varietat de blocs de construcció polipeptídics diferents mitjançant la modificació del grup amino de la columna vertebral.

Més eficient: l'abundància d'estructures peptoides pot convertir el peptoide en una bona opció per a la metodologia d'escaneig per trobar ràpidament estructures específiques que s'uneixen a proteïnes.

Més potencial de mercat: les característiques del tipus de pèptid permeten que es converteixi en una mena de desenvolupament de fàrmacs amb un gran potencial.


Hora de publicació: 07-12-2023